Agonis songsang berbeza daripada agonis biasa kerana ia memberi kesan kepada reseptor yang mana agonis biasa mengikat supaya reseptor terikat menunjukkan aktiviti yang berkurangan berbanding ketika ia biasanya tidak aktif.[8] Dalam erti kata lain, antagonis songsang mengehadkan keberkesanan reseptor terikat dalam beberapa cara. Ini diperhatikan sebagai bermanfaat dalam keadaan di mana ekspresi reseptor atau sensitiviti reseptor terkawal boleh memudaratkan, sekali gus menjadikan penindasan tindak balas sebagai jalan terbaik. Sebilangan kecil contoh penggunaan agonis songsang dalam terapi termasuk penghalang beta, antihistamin, ACP-103 untuk merawat penyakit Parkinson, dan hemopresin, ubat untuk merawat obesiti.[9]